什么药能降低敏感度

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66岁的王伯吃过治疗勃起功能障碍(ED)的好几种药物,像西地那非、阿伐那非、他达拉非均用过,现在效果均没有以前一开始吃的那么好,没有达到理想的状态,自己觉得治疗失败,索性没有继续用药,近期看到关于新一代治疗药物阿伐那非的信息,想试试阿伐那非还有没有用?

药能

ED的发生与年龄有很强的相关性,根据国内外的流行病学数据研究显示,40到60岁中老年男性ED的发病率约为24%-44%,而中重度的ED比例更高占33%-38%,轻度ED只占17%-20%。

治疗ED的药物被广泛应用于一线的是一类叫5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5i),药物主要有四种,他达拉非、西地那非、伐地那非以及本文要讲的新药阿伐那非,临床报道PDE5i的治疗有效率约7成,这意味着约有3成的患者会发生治疗失败。

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先来看ED治疗失败的原因有哪些?

根据一些研究发现,ED治疗失败可能是由于患者本身具有潜在的严重病变(多见于糖尿病、心血管疾病),或者是药物的使用不恰当,长期使用同一种药敏感性降低、对药物的治疗期待值过高、有严重的交际困难及重度焦虑等等原因。

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例如重度的ED患者,研究指出PDE5i有5成的有效率,如果连续反复使用足够剂量后可提高疗效。例如由于药物使用不恰当导致的治疗无效,用药后没有进行充分的亲密动作行为,或者服用次数过低,不能依赖单次用药效果不明显来评价药效,而是需要至少反复尝试4次后才能评价药效。再例如患者对药物的期待值过高、过分依赖药物的作用、吃完后过分关注和期待成功的生理反应,而忽视了需要营造一个轻松的氛围。

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既往使用PDE5i药物治疗ED失败,能否使用新一代药物阿伐那非?

在治疗原理上面,阿伐那非与前三代药物一样,均是抑制一种叫PDE5的酶,通过提高一氧化氮含量能够抑制PDE5酶,然后松弛海绵体的平滑肌,让血流量增大,血液充盈,从而完成男性的正常生理功能;由于必要的刺激是一氧化氮局部释放的必须条件,因此服药后必须有相对应的亲密行为才能让药物发挥疗效。

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由于四种药物的化学结构不同,结构决定功能,因此他们具有不同的药效,因此既往使用前三代PDE5i药物治疗ED失败,是可以更换新一代药物阿伐那非,下面我们来了解阿伐那非这个药物区别于其他药物的特点。

阿伐那非有什么特点?

1.药能起效快

阿伐那非特殊的化学结构可以提高对PDE5酶的亲和力,提高临床治疗ED的疗效。从下图可以看出阿伐那非口服后吸收比较快,其药代动力学数据显示平均最快起效时间为15分钟。什么药能降低敏感度。

而同类药物像伐地那非服用后需要约25分钟起效,西地那非用药后则需要30-60分钟起效,他达拉非则需要更长120分钟。

2.药能副作用发生更低

药物具有双面属性,既能治病又能“伤害身体”,如果我们提前做个全面的了解药物可能发生的副作用,那么就能够很好的解除紧张焦虑的心理因素等问题。由于阿伐那非对PDE5具有更高的选择性,这样可以更好的降低不良反应的发生率和严重程度。

下面列出了在临床试验中按照推荐方法服用阿伐那非(按需服药)报告的不良反应得知(下图),阿伐那非的常见不良反应为头痛、潮红、鼻塞等,这些其实在其他3种药物也会出现。

但是,通过研究比对后,发现阿伐那非的不良反应是同类最低的。举个例子:头痛阿伐那非发生率为9.3%,西地那非12.8%,他达拉非14.5%,伐地那非16%;像异常视觉西地那非与伐地那非会有小概率出现,而阿伐那非并没有;阿伐那非也没有发现消化不良的情况,因此对于肠胃功能不好的人较友好。更多不良反应发生率对比研究可以看下图。

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因此对于不能耐受西地那非、他达拉非和伐地那非不良反应的患者来说,服用阿伐那非是一个很好的选择。

阿伐那非该如何正确服用?

阿伐那非的服用其实最好能够得到配偶充分的配合,因为伴侣的积极参与(刺激等行为)是达到有效发挥药物的前提,并且有助于提高药物治疗的效果。

阿伐那非按照说明书的初次使用剂量为100mg,提前15分钟用一杯水送服即可,并配合适当的亲密(刺激)行为让药物起效。轻度的ED患者可以根据100mg使用后的疗效,看是否减量到50mg;重度ED患者如果疗效不佳,可增加药物剂量到200mg一次;因此前期会有个药量调整的过程,找到适合自己的剂量,往后就按照这个剂量服用即可,但是这里提醒一下,每天最多服用一次药物,无论服用的剂量多少。

总结:阿伐那非作为新一代的PDE5i药物,与其他药物相比,具有副作用与起效快等特点,如果既往使用PDE5i治疗勃起功能障碍失败,那么可以在专业医生指导下使用阿伐那非。

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参考资料:

阿伐那非治疗勃起功能障碍的研究[J]. 医学研究杂志,2014,43(2):96-101.

勃起功能障碍治疗新药阿伐那非的药效药理研究[J]. 中国妇幼健康研究,2017(s2).

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